同为扩毛细血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，澳大利亚人 Murad 等研究课题了苯甲酸扩宽张肺部的诱导作用，推断出其能使第一组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH大幅提高，但是能够代谢为 NO 后发挥作用扩宽肺部诱导作用。

NO-cGMP 信号通路诱导作用的阐述也为本品的生产指引了方向，一方面是大幅提高某一第一组织内的 NO pH而发挥作用诱导作用，另外一方面是提高某些第一组织中 cGMP pH。本期猜谜，我们就来研讨以外特指的 PDE 肽。

本期猜谜：同为扩宽肺部药性，外科开刀诱导作用有何大差异？

以外特指的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表者本品分别是什么？

哪一类 PDE 肽可特指外科开刀 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其不稳定性与mg存有何种父子关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 肽？此类本品在运用于时才可注意哪些危险性？

参考题目

1. PDE-3 肽：柏木他氟、米力农

（1）柏木他氟

抗淋巴细胞本品，其 CFDA 批文止痛为特指断续跛行、公共卫生脑梗死中风 (心源性脑梗死除外)，其他诊断技术的发展参考如公共卫生 PCI 术后后病症。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据比率、症状适当增减mg。

基于日本成年人的 CSPSⅡ试验，声称柏木他氟在公共卫生脑卒中方面完全相同吗啡，肾衰竭事件的年发病率要比吗啡第一组的来得低，但惹来的头痛、腹泻、腹痛、头晕和心动过速等来得常见，改用柏木他氟的高血压总数比改用吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力诱导作用和外周本品，其 CFDA 批文止痛是特指其他治果欠佳的急慢性心绞痛心力衰竭，其他诊断技术的发展如外科开刀心脏开刀时低心排奥义。

其不稳定性与mg有关，小mg时主要展现出为正性肌力诱导作用，但当mg减轻，约达到牢固的仅有正性肌力不稳定性时，其扩宽肺部诱导作用也随mg的提高而加强。

承受mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注维持。仅有日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。心血管疾病不全时才可减半及减缓滴注运动速度。

2. PDE-4 肽：提怀特

FDA 批文用法特指特发性淋巴细胞增多和真性红细胞增多，降低淋巴细胞转化成，兼具正性肌力和舒肺部诱导作用，更易导致液体潴留。作为 PDE3 诱导药性也能诱导淋巴细胞的有数。与柏木他氟、米力农、NSAIDs、抗淋巴细胞本品等用为可提高发生坏死的危险性。

此外，PDE-4 肽还有外科开刀 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及外科开刀银屑病的阿普司特，以外未曾在必先主板。

3. PDE-5 肽：西地那非、魏地那非、他约达那非、双嘧约达戈

（1）西地那非、魏地那非、他约达那非

此类本品最颇受欢迎，较广特指男性射精功能障碍的外科开刀，由于是外周剂，也可特指降低腹腔M-肺腹腔压缩机（澳大利亚 FDA 未曾批文将魏地那非特指外科开刀此止痛）。

这一系列本品允许与任何基本的酯本品同时技术的发展。运用于西地那非后 24 小时内或运用于他约达那非后 48 小时内不道德运用于，即使在这些一段时间窗之后，可能仍存有较强的致低血糖诱导作用。另外，肺静脉闭塞性病症 (PVOD) 常常会被缺失归为特发性腹腔M-肺腹腔压缩机，而肺外周药性如 PDE5 肽可使 PVOD 高血压的心肺部状态显著急转直下，故不提拔此类高血压运用于。

才可注意的是以上软性的 PDE 肽如提怀特、柏木他氟对于心力衰竭（HF）高血压有潜在危害，要评估危险性。而 PDE-5 肽对有临界性低血糖和/或低发电量状态的 HF 高血压有运用于危险性。

（2）双嘧约达戈

CFDA 止痛特指抗淋巴细胞有数、公共卫生病症。此外，尚可特指公共卫生脑卒中（与吗啡用为），特指华法林的辅助外科开刀以增强其抗栓诱导作用（如 FDA 止痛可避免心脏瓣膜置换术术后病症），以及肾病综合征。

PDE-5 肽还有未在必先主板的外科开刀外科开刀静脉结核病、取得胜利M-静脉炎的巴扎普司特等。

4. 非软性 PDE 肽：茶碱类本品

作为静脉扩宽张剂其控制慢性结核病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护静脉的诱导作用。茶碱类对急性心肌梗死、反应性新陈代谢溃疡、未经控制的黄疸高血压禁用。而多索茶碱不良反应发病率较低，诊断耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登