同为扩血管止痛，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，澳大利亚人 Murad 等研究者了醇类蚕食肾脏的起着，发现其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度减低，但是必须激素为 NO 后发挥扩肾脏起着。

NO-cGMP 频谱渠道起着的阐述也为毒制剂的研制出指引了方向，一上都是减低某一该组织内的 NO 浓度而发挥起着，另外一上都是减小某些该组织中会 cGMP 浓度。本期解说，我们就来讨论现阶段常用的 PDE 衍生物。

本期解说：同为扩肾脏毒药，外科手术起着有何大差异性？

现阶段常用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表毒制剂分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可可用外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其现象与血糖假定何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类毒制剂在用到时需要注意哪些高风险？

概述答案

1. PDE-3 衍生物：苏拉他嗪、米力农

（1）苏拉他嗪

防红血球毒制剂，其 CFDA 审批高血压为可用经年累月跛行、公共卫生脑梗死病情转好 (心源性脑梗死除外)，其他流行病学运用概述如公共卫生 PCI 术后后溃疡。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年岁、症状尽量增减血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，声称苏拉他嗪在公共卫生脑卒中会上都相似类药物，出血性事件的年存活率要比类药物组的愈来愈低，但引起的头痛、发烧、心悸、胸痛和心动过速等愈来愈常见，撤除苏拉他嗪的病变生产量比撤除类药物的多。

（2）米力农

正性肌力起着和肾脏蚕食毒制剂，其 CFDA 审批高血压是可用其他治果极差的急慢性充血性脑出血，其他流行病学运用如外科手术脊柱手术时低心排血量。

其现象与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力起着，但当血糖大幅提高，超出稳定的最大正性肌力现象时，其扩肾脏起着也随血糖的减小而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的低速静脉滴注维持。最大日血糖不至少 1.13 mg/kg。低剂量不至少 2 周。高血压不前速需要减量及较慢滴注低速。

2. PDE-4 衍生物：伏伍德

FDA 审批辞汇可用风湿热红血球增加和真性白血球增加，减缓红血球填充，不具正性肌力和舒肾脏起着，较易引致气体潴留。作为 PDE3 抑制毒药也能抑制红血球的有数。与苏拉他嗪、米力农、NSAIDs、防红血球毒制剂等均称可减小发生出血的高风险。

此外，PDE-4 衍生物还有外科手术 COPD 的罗氟司普、苏拉司普以及外科手术银屑病的阿普司普，现阶段尚未在法制上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他逾那非、双嘧逾默

（1）西地那非、齐地那非、他逾那非

此类毒制剂最出名，尤其可用男性勃起功能障碍的外科手术，由于是肾脏蚕食剂，也可可用减缓颈动脉同型气管高热（澳大利亚 FDA 尚未审批将齐地那非可用外科手术此高血压）。

这一系列毒制剂禁止与任何形式的酯毒制剂同时运用。用到西地那非后 24 足足内或用到他逾那非后 48 足足内忌讳用到，即使在这些一段时间小窗之前，可能会仍假定较强的致心悸起着。另外，肺静脉闭塞性病因 (PVOD) 比如说会被错误归为风湿热颈动脉同型气管高热，而肺肾脏蚕食毒药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病变的心肾脏精神状态显著转好，故不推荐此类病变用到。

普别注意的是以上选择性的 PDE 衍生物如伏伍德、苏拉他嗪对于脑出血（HF）病变有潜在毒害，要分析报告高风险。而 PDE-5 衍生物对有临界性心悸和/或低容量精神状态的 HF 病变有用到高风险。

（2）双嘧逾默

CFDA 高血压可用防红血球有数、公共卫生溃疡。此外，尚可可用公共卫生脑卒中会（与类药物均称），可用华法林的辅助外科手术以弱化其防栓起着（如 FDA 高血压可避免脊柱瓣膜置换术术后溃疡），以及肾病结核病。

PDE-5 衍生物还有未在法制上市的外科手术外科手术淋巴结核病、毫无准备同型淋巴炎的桑普司普等。

4. 非选择性 PDE 衍生物：茶碱类毒制剂

作为淋巴蚕食剂其支配慢性结核病的能力在于有防炎、免疫调节及保护淋巴的起着。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、不经支配的惊厥病变禁用。而多索茶碱不良反应存活率很低，流行病学依赖性好。

概述文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登